英文名称:AZD-9291
CAS号:1421373-65-0(碱)1421373-66-1(甲环酸盐)
分子式: C28H33N7O2
分子量: 499.61
生物活性:AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。
体外研究:与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究:AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
由阿斯利康研制
阿斯利康是全球领先制药公司,由前瑞典阿斯特拉公司和前英国捷利康公司于1999年合并而成。
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azd9291原料药用量:
用量(仅供参考):一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;
二期临床试验是80毫克组,
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